Pour améliorer le rendement de la réaction d'estérification, il peut être utile d'activer le milieu réactionnel. Pour cela, on peut y introduire un agent de couplage comme un carbodiimidecarbodiimide. Il va alors se produire une activation de l'acide in situ.
Le bilan global est le suivant :
Pour améliorer la cinétique de la réaction, on peut introduire un catalyseur comme la DMAP :